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I farmaci oppioidi

Data aggiornamento: 18/09/2008

I farmaci oppioidi

A cura del Dott. Simon Spazzapan


Contenuto aggiornato il 26/01/2010 a cura del comitato scientifico di Doloredoc.

 Che cosa sono i farmaci oppioidi?

I farmaci oppioidi sono farmaci a spiccata azione antidolorifica che derivano dall’oppio (estratto dal papaver somniferum) o di derivazione semisintetica. Tra i primi annoveriamo la codeina, la morfina e l’idromorfone, tra i secondi invece la buprenorfina, il fentanile, il metadone, l’ossicodone ed il tramadolo.

Questi farmaci agiscono a livello del sistema nervoso centrale innalzando la soglia percettiva del dolore; nello stesso tempo riducono la componente emotiva che accompagna una sindrome dolorosa. I pazienti con dolore presentano frequentemente un maggiore livello d’ansia basale, in quanto il dolore cronico di per sé può generare ansia e depressione. Un significativo livello di ansia può essere spesso collegato anche alla diagnosi (soprattutto se si tratta di cancro) anche nei casi in cui il dolore sia ben controllato dalla terapia. Tra gli effetti degli oppioidi si rilevano l’attenuazione dell’ansia e la cosiddetta anestesia emotiva, caratterizzata da distacco nei confronti della malattia e da maggiore indifferenza verso il mondo esterno.

Il loro utilizzo è consigliato in tutte le forme di dolore acuto (per es. post chirurgico) o cronico di intensità moderata o forte. Essi possono essere utilizzati sia in pazienti affetti da cancro sia in pazienti affetti da dolore cronico non neoplastico. Sotto controllo medico possono essere utilizzati per lunghi periodi di tempo e gli effetti collaterali sono in linea generale ben gestibili con appropriati accorgimenti.

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 E’ corretta la distinzione tra oppioidi deboli e oppioidi forti?

Sì, la distinzione è corretta. Infatti i farmaci oppioidi possono essere suddivisi, in base alla potenza analgesica, in oppioidi deboli o forti. Gli oppioidi deboli hanno una potenza analgesica inferiore a morfina (farmaco di riferimento), mentre gli oppioidi forti hanno una potenza uguale o superiore a morfina.


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 Quali sono gli oppioidi deboli?

Gli oppioidi deboli presenti nella farmacopea italiana sono soltanto due, il tramadolo e la codeina.
Dosaggi superiori a quelli indicati, qualora il quadro doloroso lo richiedesse, porterebbero solo un lieve incremento dell'azione analgesica con un sensibile aumento però degli effetti collaterali.




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 Quali sono gli oppioidi forti?

Da alcuni anni molti oppioidi forti sono disponibili in Italia. Il capostipite di questi farmaci è la morfina. Altri sono la buprenorfina, il fentanile, l’idromorfone, il metadone e l’ossicodone.

La morfina può essere somministrata per via orale, per via endovenosa, per via sottocutanea, per via spinale o per via rettale. La formulazione orale è commercializzata in una forma a rilascio immediato con una rapidità d’azione di circa 1 ora ed una durata d’azione di circa 4 ore.
La forma a rilascio controllato va invece somministrata ogni 8 – 12 ore.

La buprenorfina è un derivato semisintetico della tebaina (un alcaloide dell’oppio). Può essere assunta per via sublinguale con una rapidità d’azione che varia dai 15 ai 45 minuti o per via transdermica tramite cerotti composti da una matrice che rilascia il farmaco in 72-96 ore. In linea teorica la buprenorfina si pone a metà tra gli oppioidi deboli e gli oppioidi forti, tra il II e III scalino della scala dell’OMS.

Anche il fentanile è commercializzato nella formulazione transdermica (cerotti) e la matrice rilascia il farmaco in 72 ore. Rispetto alla morfina il fentanile induce meno stitichezza e minore sonnolenza diurna.

Il fentanile citrato è invece commercializzato nella formulazione transmucosale. La compressa orodispersibile va messa in bocca, appoggiata contro la guancia, e poi mossa all'interno della bocca servendosi dell'apposito applicatore. Il farmaco attraverso la mucosa orale passa rapidamente nel circolo sanguigno esplicando la sua azione antidolorifica in genere entro 15 minuti. Per questo motivo è un farmaco utilissimo in pazienti che presentano più volte nell’arco della giornata dolore incidente intenso ma di breve durata (breakthrough pain).

L’idromorfone è in ordine di tempo l’ultimo oppioide forte introdotto nella farmacopea italiana. Le compresse sono a rilascio controllato e la loro durata d’azione è di 24 ore, pertanto si consiglia 1 compressa al giorno all’incirca alla stessa ora senza masticarla.

Il metadone è un altro oppioide forte a prevalente utilizzo orale. E’ un farmaco che va utilizzato con cautela nei pazienti anziani e in linea generale è utilizzato quando altri farmaci oppiodi si sono dimostrati inefficaci nel controllare un dolore moderato-forte.

L’ossicodone è un derivato semisintetico della tebaina. L’efficacia analgesica è sovrapponibile a quella della morfina ma alcuni studi hanno dimostrato una minore incidenza di disturbi cognitivi e nausea. La somministrazione dell’ossicodone è orale e, come la morfina, è in commercio in due diverse formulazioni: una a rilascio controllato con somministrazione ogni 12 ore e una a breve rilascio. Quest’ultima formulazione è commercializzata in Italia solo in associazione con il paracetamolo.

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 Che cos’è la scala analgesica dell’OMS a tre scalini?

L’OMS ha prodotto delle linee guida per il trattamento del dolore cronico da cancro, basate sui livelli d’intensità del dolore e sui corrispettivi approcci farmacologici. La scala è suddivisa in tre scalini.

Il primo scalino è utilizzato quando il dolore è lieve e prevede la somministrazione di paracetamolo o farmaci antinfiammatori, i cosiddetti FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), come la nimesulide, il diclofenac, l’ibuprofene, il ketorolac ecc.


Il secondo scalino è utilizzato quando il dolore è lieve-moderato, e prevede l’uso degli oppioidi deboli, ai quali possono essere associati i FANS o il paracetamolo.

Il terzo scalino viene invece utilizzato in presenza di un dolore moderato-severo e prevede la somministrazione di oppioidi forti ai quali possono essere associati i FANS o il paracetamolo, per migliorarne l’efficacia.

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 Quali sono le linee guida dell’OMS sull’utilizzo degli oppioidi nel dolore da cancro?

L’OMS consiglia l’utilizzo degli oppioidi qualora i farmaci del I scalino (FANS e paracetamolo) non risultino efficaci o di fronte ad un dolore cronico d’intensità moderata o severa. La somministrazione orale è da preferirsi rispetto ad altre vie. I farmaci vanno assunti ad orari fissi e non al bisogno. E’ importante la personalizzazione della cura, ponendo molta attenzione agli altri farmaci utilizzati dal paziente, soprattutto se anziano.

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 Perché vi è tanta paura ad utilizzare gli oppioidi?

La gente comune, ma purtroppo anche la classe medica, ha ancora molte reticenze ad utilizzare questa classe di farmaci. Molte persone pensano che il loro utilizzo possa portare alla dipendenza, altri pensano che questi farmaci debbano essere prescritti solo nelle fasi avanzate o terminali di malattia. Per fortuna già da molti anni sappiamo che la dipendenza è un evento raro, soprattutto nei pazienti affetti da cancro. In uno studio clinico, su 11.882 pazienti affetti da dolore in trattamento con oppioidi, soltanto 4 persone hanno sviluppato una dipendenza tale che ha reso necessario un intervento di supporto psicologico e medico. Pertanto, a meno di storie precedenti di tossicodipendenza, sono farmaci altamente sicuri e a basso rischio di sviluppare dipendenza se utilizzati sotto controllo medico.

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 Quali sono gli effetti collaterali più comuni degli oppioidi e quali i rimedi?

L’effetto collaterale più comune è la stipsi. Tutti gli oppioidi ma soprattutto l’ossicodone, la morfina e l’idromorfone rallentano in maniera significativa la peristalsi intestinale favorendo la stipsi.
Per tali motivi è estremamente importante “fare prevenzione”.


In genere si consiglia abbondante idratazione, e l’assunzione quotidiana di emollienti delle feci come l’olio di vaselina, farmaci lassativi osmotici come il macrogol o lassativi di contatto come i derivati della senna.

Le prime 2 settimane può essere presente nausea prevalentemente correlata ad una riduzione dello svuotamento gastrico. Per tali motivi i pazienti possono trarre beneficio dall’assunzione di farmaci procinetici (che promuovono lo svuotamento gastrico) come la metoclopramide o il domperidone. In genere questo sintomo si attenua fino a scomparire nel giro di una o due settimane.

Soprattutto i primi giorni di assunzione di oppioidi può essere presente una maggiore sonnolenza. In questi casi è utile la caffeina, un’abbondante idratazione orale e, ove disponibile, il metilfenidato (per ora non disponibile in Italia). E’ bene ricordare che a volte la sonnolenza ed il dormire non sono la conseguenza del farmaco bensì la conseguenza di notti insonni correlate al dolore.

A volte, soprattutto nelle persone anziane, possono comparire stato confusionale o allucinazioni. In questo caso è importante rivedere la terapia concomitante (sospendere eventuali terapie con benzodiazepine o neurolettici), aumentare l’idratazione ed eventualmente cambiare l’oppioide di base.

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 Che cosa è la tolleranza?

Per tolleranza si intende una diminuzione progressiva della risposta agli effetti di un determinato farmaco durante una somministrazione continuata.
Questo fenomeno appare ancor oggi molto controverso. Nasce, per ciò che riguarda la morfina, probabilmente dalle esperienze di un passato nel quale l’unica formulazione del preparato era in fiale. La sommistrizione del farmaco avveniva per via intramuscolare con iniezioni in numero variabile nelle 24 ore.
Tale tipo di somministrazione è gravata da importanti limitazioni per ciò che riguarda una analgesia adeguata (variabilità nell’assorbimento, rapido metabolismo, analgesia a dente di sega) per cui la necessità di aumentare i dosaggi e le somministrazioni si presentava in tempi rapidi. A riprova di questo occorre ricordare che nella somministrazione di morfina per via sottocutanea in modo controllato per mezzo di pompe il problema non si presenta.

Spesso nel malato oncologico l’aumento della dose dell’oppioide è collegato ad una progressione di malattia e quindi ad un aumento dello stimolo dolorifico. In altri casi questo fenomeno sembra essere collegato ad una scomparsa (internalizzazione) dei recettori per gli oppioidi. In quest’ultima situazione può essere utile sostituire l’oppioide utilizzato con un altro oppioide (rotazione degli oppioidi).
In linea generale la rotazione dell’oppiode ripristina il controllo antalgico.

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 I farmaci oppioidi vanno prescritti solo a pazienti oncologici in fase terminale?

I farmaci oppioidi sono spesso utilizzati nella fase terminale di malattia perché estremamente efficaci nel controllo del dolore moderato e severo.
Inoltre essi riducono il numero degli atti respiratori, migliorano lo scambio d’ossigeno e riducono in maniera significativa quella sensazione sgradevole di mancanza d’aria o soffocamento che alcuni pazienti provano soprattutto in presenza di metastasi polmonari. Gli oppioidi inoltre riducono l’ansia e pertanto insieme ad altri farmaci migliorano in maniera significativa la qualità di vita residua dei pazienti in fase avanzata – terminale.

Ciononostante sono farmaci che possono essere utilizzati in presenza di dolore moderato-severo anche in fasi iniziali di malattia, prima o dopo interventi chirurgici, quando il cancro è in una fase di stabilizzazione – cronicizzazione ma anche in tumori potenzialmente guaribili come i linfomi.

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 I farmaci oppioidi possono essere prescritti anche a pazienti affetti da malattie non oncologiche?

Sempre più medici prescrivono gli oppioidi anche a malati non oncologici affetti da patologie osteoarticolari (artrosi, artrite reumatoide, spondiloartrite, lombosciatalgie, coxalgie...), neuropatie ecc.

Quando il paziente riferisce dolore cronico non controllabile con i comuni farmaci antidolorifici (FANS o paracetamolo) o con altre procedure antalgico-specialistiche, il farmaco oppioide (debole o forte), sotto controllo medico, può essere somministrato in totale sicurezza e con risultati eccezionali in termini di controllo del dolore.

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 Gli oppioidi possono essere utilizzati anche dalle persone anziane?

Molti studi hanno dimostrato che una terapia analgesica con oppiacei se ben condotta è efficace e ben tollerata anche dai pazienti anziani. Nell'anziano si consiglia sempre di iniziare una terapia con oppiacei a dosaggi bassi, la metà o un terzo della dose dell'adulto giovane, e incrementarli lentamente per raggiungere la massima analgesia con i minori effetti collaterali.

Va posta inoltre molta attenzione a tutti i farmaci che il paziente anziano assume contemporaneamente per altri motivi. Soprattutto i farmaci attivi sul sistema nervoso centrale, come per es. le benzodiazepine o i neurolettici, possono interferire con gli oppioidi aumentando la sonnolenza e provocando allucinazioni o delirio.

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 E’ possibile sospendere una terapia con oppiacei?

E’ possibile interrompere una terapia con oppiacei qualora il quadro doloroso si risolva o la patologia che lo provocava giunga a guarigione. E’ buona norma programmare tale sospensione riducendo progressivamente i dosaggi per arrivare in tal modo alla sospensione. Il paziente può avere uno stato di agitazione che può variare da 12 a 48 ore, ma ben controllabile con benzodiazepine. Il paziente va avvertito di questa possibilità.
A tal proposito va ricordato che pazienti, che assumono oppiacei ad alto dosaggio per patologie tumorali con sofferenza del ganglio celiaco, e ai quali viene eseguita una neurolisi del plesso, se l’intervento è stato ben eseguito, non hanno necessità di assumere il farmaco dopo l’intervento, né lo richiedono.
Questo dimostra come vi sia una differenza sostanziale fra chi assume oppiacei a causa del dolore e chi invece a scopo voluttuario.

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 Chi può prescrivere questi farmaci?

Aggiornamento redazionale a seguito delle nuove normative in vigore dal luglio 2009:
i farmaci oppioidi potranno essere dispensati dietro semplice presentazione di ricetta medica non ripetibile o normale ricetta Ssn. In entrambi i casi la ricetta è valida trenta giorni, e non serve il buono-acquisto. Per le prescrizioni in regime privato non si applica il limite prescrittivo per una cura di durata non superiore a trenta giorni. Invece, per le prescrizioni in regime di Ssn resta ferma la possibilità di prescrivere in un'unica ricetta un numero di confezioni sufficienti a coprire un terapia massima di trenta giorni.

Per tutti i dettagli consultate la sezione dedicata alle novità sulla prescrizione semplificata dei farmaci oppioidi.

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